In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1mg/ml
(2.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.05mg/ml
(0.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
FM-381 ist ein JAK3-spezifischer reversibler kovalenter Inhibitor mit einer IC50 von 127 pM für JAK3 und zeigt eine 400-, 2.700- bzw. 3.600-fache Selektivität gegenüber JAK1, JAK2 und TYK2.
Ziele
JAK3 (Cell-free)
127 pM
In vitro
FM-381 ist ein potenter kovalenter reversibler Inhibitor von JAK3, der das einzigartige Cys909 an der Gatekeeper (GK)-Position +7 in JAK3 anvisiert, zeigte scheinbare JAK3-IC50-Werte von 0,127 nM mit 400-, 2700- und 3600-facher Selektivität gegenüber JAK1, JAK2 bzw. TYK2. Diese Verbindung wurde in einem Selektivitätspanel häufig getroffener BRDs (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9) als inaktiv befunden. Sie zeigt eine scheinbare EC50 von 100 nM in einem dosisabhängigen BRET-Assay und blockiert IL2-stimulierte (JAK3/JAK1-abhängige) STAT5-Phosphorylierung bei 100 nM, aber nicht JAK3-unabhängige, IL6-stimulierte (JAK1/2/TYK-abhängige) STAT3-Signalgebung in menschlichen CD4+-T-Zellen bis zu 1 µM.
T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/
Sellecks FM-381 Wurde zitiert von 1 Publikation
A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation.
[ Commun Biol, 2020, 3:8]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
