Formoterol Hemifumarate

Formoterol ist ein potenter und hochwirksamer Relaxans der glatten Atemwegsmuskulatur mit sehr hoher Affinität und Selektivität für den Beta-2-Adrenergic Receptor. Formoterol scheint für längere Zeit in der glatten Atemwegsmuskulatur zurückgehalten zu werden, da seine relaxierende Wirkung auf die menschliche glatte Atemwegsmuskulatur gegenüber wiederholtem Waschen resistent ist und Formoterol nach dem Auswaschen eines Beta-Adrenergic Receptor-Antagonisten eine „Wiederherstellung“ der Relaxation zeigt. Formoterol hat sich in experimentellen Testsystemen als potenter Inhibitor dieser Zellen und Prozesse erwiesen. [1] Formoterol entspannt, ähnlich wie Salbutamol und Salmeterol, isolierte Präparate der Meerschweinchen-Trachea und des menschlichen Bronchus und hemmt die Antigen-induzierte Mediatorfreisetzung aus menschlichen Lungenfragmenten konzentrationsabhängig. [2]

Formoterol bewirkt eine dosisabhängige Hemmung der Histamin-induzierten Bronchokonstriktion bei wachen Meerschweinchen. [2] Formoterol hemmt die Histamin-induzierte Plasma-Proteinextravasation (PPE) in der Meerschweinchenlunge, wobei eine signifikante Hemmung bei 10 mg/mL und 100 mg/mL beobachtet wurde. Formoterol (100 mg/mL) hemmt die PPE in der Meerschweinchenlunge für 2-4 Stunden, eine Wirkdauer, die zwischen der zuvor für Salbutamol (1 Stunde) und Salmeterol (> 6 Stunden) erhaltenen liegt. Formoterol hemmt die Neutrophilenakkumulation (Lipopolysaccharid-induziert) in der Meerschweinchenlunge, jedoch bei höheren Dosen als denen, die zur Hemmung der Granulozyten-unabhängigen PPE (Histamin-induziert) erforderlich sind. Formoterol (100 mg/mL) hemmt die PAF-induzierte Eosinophilenakkumulation in der Meerschweinchenlunge. [3]