Fosaprepitant dimeglumine salt

Katalog-Nr.S3038 Charge:S303802

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Technische Daten

Formel

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
Molekulargewicht 1004.83 CAS-Nr. 265121-04-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.51 mM)
Water 100 mg/mL (99.51 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) ist ein wasserlösliches Phosphoryl-Prodrug für Aprepitant, das ein NK1-Antagonist ist.
Ziele
NK-1 receptor
In vitro Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) ist ein Phosphoryl-Prodrug für Aprepitant. Aprepitant ist ein selektiver Substanz-P-(NK-1-Rezeptor)-Antagonist, der als Teil einer Kombinationstherapie mit einem Kortikosteroid und einem 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten zur Vorbeugung von akuter und verzögerter Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen zugelassen ist.
In vivo Fosaprepitant wird nach intravenöser Verabreichung innerhalb von 30 Minuten durch die Wirkung ubiquitärer Phosphatasen in Aprepitant umgewandelt. Fosaprepitant wird bis zu 150 mg (1 mg/ml) gut vertragen, und Fosaprepitant 115 mg ist hinsichtlich seiner AUC bioäquivalent zu Aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg wurde zur FDA-Zulassung als Alternative am Tag 1 eines 3-tägigen oralen Aprepitant-Regimes eingereicht, wobei orales Aprepitant an den Tagen 2 und 3 verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt Wurde zitiert von 2 Publikationen

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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