Foscarnet Sodium

Katalog-Nr.S3076 Charge:S307602

Technische Daten

Formel	CNa₃O₅P
Molekulargewicht	191.95	CAS-Nr.	63585-09-1
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	Water	3 mg/mL (15.62 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Foscarnet Sodium (Phosphonoformiat) hemmt virale RNA-Polymerasen, Reverse Transcriptase und DNA-Polymerasen durch nichtkompetitive Hemmung mit dNTPs.

Ziele

RNA polymerase

reverse transcriptase

DNA polymerase

In vitro

Foscarnet Sodium kann in Zellen eindringen und die Virusreplikation durch Hemmung der viralen DNA-Synthese inhibieren. Diese Verbindung (300 μM) zeigt eine mehr als 95%ige Hemmung der HTLV-III Reverse Transcriptase-Aktivität in mit HTLV-III infizierten H9-Zellen. Es weist eine geringe zelluläre Toxizität auf, zeigt jedoch bei hohen Konzentrationen eine Hemmung der Zellproliferation, die nach Entfernung des Medikaments reversibel ist. Die Inkubation von 0,5-1 mM dieser Chemikalie mit HeLa-Zellen oder primären menschlichen Lungenfibroblasten für 24-48 Stunden hemmte die DNA-Synthese und/oder Zellproliferation um 50 %. Diese Verbindung kann an die Heparin-bindende Domäne von FGF2 binden und die FGF2-induzierte Zellproliferation hemmen. Eine Behandlung von HUVEC-Zellen mit dieser Verbindung (25 μM) für 48 Stunden reduzierte die FGF2-induzierte Zellproliferation um 20 %. Diese Chemikalie (0,5-1 mM) reduzierte die 24-Stunden-Proliferationsrate von CAL-62-Zellen, einer menschlichen anaplastischen Schilddrüsenkarzinomzelllinie, die FGF2 exprimiert, auf nahezu 80 %.

In vivo

Foscarnet Sodium zeigt eine effiziente therapeutische Wirkung bei Tieren mit Viruserkrankungen, wie kutaner Infektion, Herpeskeratitis, Genitalinfektion oder systemischer und intrazerebraler Infektion. Zum Beispiel führt diese Verbindung (100 mM), die 48 Stunden nach der Inokulation mit zweimal täglichen Anwendungen von 30 μL für 4 Tage verabreicht wird, zu einer mehr als 70%igen Reduktion des kumulativen Scores nach Inokulation mit dem HSV-1-Stamm C42. Diese Chemikalie (20 mg/kg), die Mäusen als Aerosol verabreicht wurde, die mit murinem CMV infiziert waren, verursachte eine Reduktion der Lungentiter um 60 %.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[3]}	Reverse Transcriptase-Assays Reverse Transcriptase-Assays werden in einer Reaktionsmischung (50 μL) durchgeführt, die 50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 5 mM DTT, 100 mM Kaliumchlorid, 0,01 % Triton X-100 oder NP40, 10 μg/ml (dT)₁₅.(A)_n als Matrizenprimer und [³H] Desoxythymidintriphosphat enthält. Die Reaktionsmischung wird 1 Stunde bei 37 °C inkubiert und durch Zugabe von 50 μg Hefe-tRNA und 2 ml einer 10%igen Trichloressigsäurelösung, die 1 mM Natriumpyrophosphat enthält, gestoppt. Die Proben werden auf Filtern (0,45 μm) filtriert, zuerst 5 Mal mit 5%iger TCA-Lösung und dann mit 2 ml 70%igem Ethanol gewaschen. Die Filter werden getrocknet, Szintillationsflüssigkeit wird hinzugefügt und die Radioaktivität in einem Zähler gemessen.
Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell Konzentrationen ~1.5 mM Inkubationszeit 48 hours Methode CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×10³ cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without this compound. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs Dosierungen 5 mM Verabreichung A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2543994/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23228448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2415134/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/213015/

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Sellecks Foscarnet Sodium Wurde zitiert von 3 Publikationen

Methylome inheritance and enhancer dememorization reset an epigenetic gate safeguarding embryonic programs [ Sci Adv, 2021, 7(52):eabl3858]	PubMed: 34936444
A Novel Triple-Fluorescent HCMV Strain Reveals Gene Expression Dynamics and Anti-Herpesviral Drug Mechanisms [ Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150]	PubMed: 33489928
Activation of the STING-Dependent Type I Interferon Response Reduces Microglial Reactivity and Neuroinflammation. [ Neuron, 2017, 96(6):1290-1302]	PubMed: 29268096

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