FPS-ZM1

Katalog-Nr.S8185 Charge:S818502

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Technische Daten

Formel

C20H22ClNO
Molekulargewicht 327.85 CAS-Nr. 945714-67-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.31 mM)
Ethanol 66 mg/mL (201.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.250mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.250mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FPS-ZM1 ist eine blut-hirn-schrankengängige, nicht-toxische, tertiäre Amidverbindung, die ein hochaffiner RAGE-spezifischer Inhibitor ist und die Aβ-Bindung an die V-Domäne von RAGE blockiert.
Ziele
RAGE
In vitro FPS-ZM1 blockiert die Aβ-Bindung an die V-Domäne von RAGE und hemmte den Aβ40- und Aβ42-induzierten zellulären Stress in RAGE-exprimierenden Zellen in vitro. Es blockiert auch die Bindung anderer Liganden an RAGE, wie S100B, AGE und HMGB1, die Berichten zufolge zu RAGE-vermittelten Langzeit-Gewebeschäden in Modellen von Diabetes, Immun-/Entzündungsstörungen und AD beitragen.
In vivo FPS-ZM1 ist für Mäuse ungiftig und überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke (BBB). Es kontrolliert effektiv die Progression einer Aβ-vermittelten Hirnstörung und der damit verbundenen neurovaskulären und kognitiven Dysfunktion bei 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen mit voll entwickelter Aβ- und Amyloidpathologie, indem es die RAGE-Wirkungen an der BBB und im Gehirn blockiert. Außerdem blockiert diese Verbindung die RAGE-abhängige BACE1-Expression und -Aktivität im Gehirn von 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CHO cells

  • Konzentrationen

    10 nM to 10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Kundenproduktvalidierung

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

Daten von [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

Daten von [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 Wurde zitiert von 31 Publikationen

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.