FR 180204

Katalog-Nr.S7524 Charge:S752401

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Technische Daten

Formel

C18 H13 N7
Molekulargewicht 327.34 CAS-Nr. 865362-74-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.250mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.270mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FR 180204 ist ein ATP-kompetitiver, selektiver ERK-Inhibitor mit einem Ki von 0,31 μM und 0,14 μM für ERK1 bzw. ERK2. Er ist 30-mal weniger wirksam gegen die verwandte Kinase p38α und hemmte bei weniger als 30 μM keine Kinasen (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc und PDGFα).
Ziele
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki) 0.31 μM(Ki)
In vitro In AP-1-transfizierten Zellen hemmt FR180204 die AP-1-Transaktivierung dosisabhängig mit einer IC50 von 3,1 μM. FR 180204 hemmt das spontane Wachstum von Mesotheliomzellen.
In vivo Bei Mäusen mit kollageninduzierter Arthritis verringert FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) die Schwere der Symptome und den Gewichtsverlust signifikant. In einem Mausmodell der Dengue-Virus (DENV)-Infektion begrenzt FR180204 die Hepatozytenapoptose, reduziert DENV-induzierte Leberschäden und verbessert die klinischen Parameter.
Merkmale ERK1/ERK2-selektiver Inhibitor

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • ERK-Assay

    Nunc-Immuno MaxiSorp-Platten werden mit 20 μg/ml MBP-Lösung in phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS) beschichtet. Nach dem Waschen mit PBS, das 0,05 % Tween 20 (T-PBS) enthält, wird Blocking-Puffer (T-PBS, das 3 % BSA enthält) zu jeder Vertiefung gegeben und die Platten 10 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Nach dem Waschen mit T-PBS werden chemische Verbindungen, ATP und rekombinantes ERK2, verdünnt in Assay-Verdünnungspuffer (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-Glycerophosphat, 5 mM EGTA, 1 mM Natriumorthovanadat, 1 mM Dithiothreit und 50 μg/ml BSA), zu jeder Vertiefung gegeben. Vehikelgruppen (mit 0,1 % DMSO) und Kinase-Entzugsgruppen werden für die Kontroll- und Basalbestimmungen verwendet. Nach 1-stündiger Inkubation bei Raumtemperatur werden die Platten zweimal mit T-PBS gewaschen. Anti-Phospho-MBP-Antikörper (0,2 μg/ml) wird zu jeder Vertiefung gegeben, und die Platten werden 1 Stunde bei Raumtemperatur inkubiert. Nach dem Waschen werden HRP-konjugierte polyklonale Anti-Maus-Antikörper hinzugefügt und die Platten 30 Minuten inkubiert. SuperSignal Chemilumineszenzsubstrat wird zur Messung der HRP-Aktivität gemäß den Anweisungen des Herstellers verwendet. Die Software Prism 4.0 wird für die Lineweaver–Burk-Plot-Analyse, IC50- und Ki-Bestimmungen verwendet.
Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Collagen-induced arthritis mouse model

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Kundenproduktvalidierung

ERK1/2 inhibition reverse EMT in H1299- EML4-ALK cells. H1299-EML4-ALK cells were treated with FR180204 (10 μM), crizotinib (10 nM) and S3I-201(20 μM) for 24 h, cell extracts were analyzed by immunoblotting.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 Wurde zitiert von 50 Publikationen

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090] PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170] PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189] PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447] PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605] PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913] PubMed: 37398178

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