FRAX1036

Katalog-Nr.S7989 Charge:S798901

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Technische Daten

Formel

C28H32ClN7O
Molekulargewicht 518.05 CAS-Nr. 1432908-05-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 21 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (40.53 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FRAX-1036 ist ein potenter und selektiver PAK-Inhibitor mit einer biochemischen Potenz (Ki) von 23,3 nM gegen PAK1 und 72,4 nM gegen PAK2.
Ziele
PAK1
(Cell-free assay)		 PAK2
(Cell-free assay)		 PAK4
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
In vitro Eine potente zelluläre Hemmung der Substratphosphorylierung von Gruppe I PAK (MEK1-S298 und CRAF-S338) wurde bei Konzentrationen von 2,5 bis 5 μM FRAX1036 in PAK1-amplifizierten MDA-MB-175-Zellen beobachtet. Die Behandlung von PAK1-amplifizierten Brustkrebszellen mit dieser Verbindung führt zur Apoptose. Und die Behandlung von OVCAR-3-Zellen mit dieser Chemikalie führt zur Hochregulierung von p53 und p21, während Cyclin B1 herunterreguliert wird.
In vivo Die Behandlung mit Frax1036 führt zu einem langsameren KT21-Tumorwachstum und hat wahrscheinlich keine signifikante Blut-Hirn-Schranken-Permeabilität bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB175 cells

  • Konzentrationen

    0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations of FRAX1036 for 24 hours. Cell lysates are immunoblotted with antibodies against biomarkers involved in PAK1 effector and survival signaling.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Pak2-deficient mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25902869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25824689/
  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915304743
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Sellecks FRAX1036 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
MICAL1 activation by PAK1 mediates actin filament disassembly [ Cell Rep, 2022, 41(1):111442] PubMed: 36198272
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Functional proteomics interrogation of the kinome identifies MRCKA as a therapeutic target in high-grade serous ovarian carcinoma. [ Sci Signal, 2020, 13(619)] PubMed: 32071169
ROCK1 but not LIMK1 or PAK2 is a key regulator of apoptotic membrane blebbing and cell disassembly. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0342-5] PubMed: 31043701

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