In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Fruquintinib ist ein niedermolekularer Inhibitor mit starker Potenz und hoher Selektivität gegen die VEGFR family. Er hemmt VEGFR 1, 2, 3 mit IC50-Werten von 33 nM, 35 nM bzw. 0,5 nM und zeigt nur eine schwache Hemmung der RET-, FGFR-1- und c-kit-Kinasen.
Ziele
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
In In-vitro-Enzym- und Zelltests hemmt Fruquintinib die Kinasen der VEGFR family und unterdrückte die VEGF/VEGFR-Zellsignalisierung in humanen Nabelschnurvenenendothelzellen (HUVEC) und humanen lymphatischen Endothelzellen (HLEC) mit IC50 im niedrigen nanomolaren Bereich. Nur wenige Kinasen außer VEGFRs wurden in einem Panel von 253 getesteten Kinasen gehemmt. Diese Verbindung ist ein hochpotenter Inhibitor der VEGF-induzierten Angiogenesis.
In vivo
Fruquintinib zeigt ein günstiges pharmakokinetisches Profil bei mehreren Tierarten; die orale Verabreichung dieser Verbindung unterdrückte die VEGF-induzierte VEGFR2-Phosphorylierung im Lungengewebe von Mäusen stark. Ausmaß und Dauer der Hemmung der VEGFR2-Phosphorylierung korrelierten gut mit der Medikamentenexposition. Die starke anti-angiogene Wirkung führte zu einer robusten Antitumorwirksamkeit in einer Reihe von humanen Tumorzell-Xenotransplantatmodellen mit guter Dosis-Wirkungs-Beziehung.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
