In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.650mg/ml
(1.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.650mg/ml
(1.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Fruquintinib ist ein niedermolekularer Inhibitor mit starker Potenz und hoher Selektivität gegen die VEGFR family. Er hemmt VEGFR 1, 2, 3 mit IC50-Werten von 33 nM, 35 nM bzw. 0,5 nM und zeigt nur eine schwache Hemmung der RET-, FGFR-1- und c-kit-Kinasen.
Ziele
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
In In-vitro-Enzym- und Zelltests hemmt Fruquintinib die Kinasen der VEGFR family und unterdrückte die VEGF/VEGFR-Zellsignalisierung in humanen Nabelschnurvenenendothelzellen (HUVEC) und humanen lymphatischen Endothelzellen (HLEC) mit IC50 im niedrigen nanomolaren Bereich. Nur wenige Kinasen außer VEGFRs wurden in einem Panel von 253 getesteten Kinasen gehemmt. Diese Verbindung ist ein hochpotenter Inhibitor der VEGF-induzierten Angiogenesis.
In vivo
Fruquintinib zeigt ein günstiges pharmakokinetisches Profil bei mehreren Tierarten; die orale Verabreichung dieser Verbindung unterdrückte die VEGF-induzierte VEGFR2-Phosphorylierung im Lungengewebe von Mäusen stark. Ausmaß und Dauer der Hemmung der VEGFR2-Phosphorylierung korrelierten gut mit der Medikamentenexposition. Die starke anti-angiogene Wirkung führte zu einer robusten Antitumorwirksamkeit in einer Reihe von humanen Tumorzell-Xenotransplantatmodellen mit guter Dosis-Wirkungs-Beziehung.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
