Fumagillin

Katalog-Nr.S7784 Charge:S778401

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Technische Daten

Formel

C26H34O7
Molekulargewicht 458.54 CAS-Nr. 23110-15-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.63 mM)
Ethanol 32 mg/mL (69.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fumagillin (Amebacilin, NSC9168) ist ein selektiver und potenter irreversibler Inhibitor der Methionin-Aminopeptidase 2 (MetAP2), der als Antibiotikum zur Behandlung von Mikrosporidiose eingesetzt wird.
Ziele
MetAP2
In vitro

Fumagillin hemmt selektiv das Wachstum eines Δmap1-Stammes, aber nicht eines Wildtyp- oder eines Δmap2 S. cerevisiae-Stammes, dem MetAP-2 fehlt. In Hefezellen, als potenter Angiogenese-Inhibitor, kehrt diese Verbindung nicht nur die wachstumshemmende Aktivität von Vpr um, sondern hemmt auch die Vpr-abhängige virale Genexpression bei der Infektion menschlicher Makrophagen. Obwohl die Toxizität dieser Chemikalie ihre Verwendung für menschliche Anwendungen eingeschränkt hat, können die Analoga, die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen in Bezug auf ihre Angiogenese-Eigenschaften nutzen, bei der Behandlung von angiogeneseabhängigen Krankheiten weiter erforscht werden.

In vivo

Bei DEN-behandelten Ratten hemmt Fumagillin (30 mg/kg, i.p.) sowohl die Progression von HCC in der Leber selbst als auch die systemische Metastasierung.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9177176/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15682466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16631749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24621007/

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