Futibatinib (TAS-120)

Katalog-Nr.S8848 Charge:S884801

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Technische Daten

Formel

C22H22N6O3
Molekulargewicht 418.45 CAS-Nr. 1448169-71-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Futibatinib (TAS-120) ist ein irreversibler Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR)-Inhibitor, der alle 4 Subtypen von FGFR mit Enzym-IC50-Werten von 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM und 3,7 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4 hemmt.
Ziele
FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
1.4 nM 1.6 nM 1.8 nM 3.7 nM
In vitro

Futibatinib (TAS-120) ist ein irreversibler fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Nude mice

  • Dosierungen

    0.15, 0.5, 1.5, & 5 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Sellecks Futibatinib (TAS-120) Wurde zitiert von 16 Publikationen

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FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
Dietary phosphorus consumption alters T cell populations, cytokine production, and bone volume in mice [ JCI Insight, 2023, 8(10)e154729] PubMed: 37079375
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354] PubMed: 38001614
EGFR Inhibition Potentiates FGFR Inhibitor Therapy and Overcomes Resistance in FGFR2 Fusion-Positive Cholangiocarcinoma [ Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395] PubMed: 35420673

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