G15

Katalog-Nr.S6651 Charge:S665101

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Technische Daten

Formel

C19H16BrNO2
Molekulargewicht 370.24 CAS-Nr. 1161002-05-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung G15 ist ein zellgängiger, hochaffiner und selektiver G-Protein-gekoppelter Östrogenrezeptor-1 (GPER, GPR30) -Antagonist mit einer Affinität von etwa 20 nM, der bei Konzentrationen bis zu 10 μM keine Affinität zu ERα und ERβ aufweist.
Ziele
GPER
In vitro

G15 hemmt die GPER-vermittelte Proliferation, die durch 17β-Estradiol (E2) in den Zelllinien A549 und H1793 stimuliert wird. Diese Verbindung hemmt die Reaktion von GPER, die durch E2 und G1 in den Zelllinien A549 und H1793 stimuliert wird.
In vivo

G15 verringert die Anzahl der Tumorknötchen und den Tumorindex, die durch die E2- oder G1-Gruppe in Urethan-induzierten Adenokarzinom-Mäusen erhöht wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A549, H1793 cell lines

  • Konzentrationen

    0.1 μM, 1 μM, 10 μM

  • Inkubationszeit

    2 days

  • Methode

    To investigate the effects of G15 on tumor cell proliferation, the growth of A549 and H1793 cells is examined using the CCK-8 assay after administering 1, 10, and 100 nM selective agonist G1 and 1, 10, and 100 nM E2, and 10 nM E2 with 0.1, 1, and 10 μM Ful and 10 nM G1 with 0.1, 1, and 10 μM this compound.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28877783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19430488/

Sellecks G15 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
GPER/PKA-Dependent Enhancement of Hormone-Sensitive Lipase Phosphorylation in 3T3-L1 Adipocytes by Piceatannol [ Nutrients, 2023, 16(1)38] PubMed: 38201867
Icariin inhibits hypertrophy by regulation of GPER1 and CaMKII/HDAC4/MEF2C signaling crosstalk in ovariectomized mice [ Chem Biol Interact, 2023, 10.1016/j.cbi.2023.110728] PubMed: 37739049
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Effects of neural-derived estradiol on actin polymerization and synaptic plasticity-related proteins in prefrontal and hippocampal cells of mice [ Steroids, 2021, 177:108935] PubMed: 34715132
Promotion effects of mono-2-ethyhexyl phthalate (MEHP) on migration and invasion of human melanoma cells via activation of TGF-β signals. [ Cell Biochem Funct, 2020, 38(1):38-46] PubMed: 31667872

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