G150

Katalog-Nr.S8944 Charge:S894401

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Technische Daten

Formel

C18H16Cl2N4O2
Molekulargewicht 391.25 CAS-Nr. 2369751-30-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung G150 ist ein potenter und hochselektiver humaner cyclischer GMP-AMP-Synthase (cGAS)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10,2 nM.
Ziele
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Das wirksamste h-cGAS-spezifische Derivat mit 2-Aminopyridin (G150) zeigt hemmende Aktivität in THP1-Zellen und primären menschlichen Makrophagen, während ein vollständiges Fehlen von Off-Target-Effekten auf eine Vielzahl von Sensoren zu beobachten ist. Diese Verbindung zeigt auch keine substanzielle zelluläre Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    THP1 cells, primary macrophage cells

  • Konzentrationen

    10 μM and 5 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cellular activation of cGAS enzyme leads to IFNB1 mRNA expression in THP1, and primary human macrophage cells and is quantified using qRT-PCR. Total RNA is isolated from 5 × 105 THP1 cells per well of a 12-well plate, which are pre-incubated with this compound for 1 h. Human primary macrophages are used at 3×105 cells per well of a 12-well plate.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31113940/

Sellecks G150 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Polystyrene microplastics induce pulmonary fibrosis by promoting alveolar epithelial cell ferroptosis through cGAS/STING signaling [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 277:116357] PubMed: 38677073
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
A novel TREX1 inhibitor, VB-85680, upregulates cellular interferon responses [ PLoS One, 2024, 19(8):e0305962] PubMed: 39178223
HIV-1-induced type I IFNs promote viral latency in macrophages [ J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.4MA0422-616R] PubMed: 35588262

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