Technische Daten
| Formel | C26H34N8O |
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| Molekulargewicht | 474.60 | CAS-Nr. | 1628256-23-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 2 mg/mL (4.21 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | G1T38 (Lerociclib) ist ein neuartiger, potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,001 μM, 0,002 μM bzw. 0,028 μM für CDK4, CDK6 und CDK9. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | G1T38 ist hochwirksam und selektiv für CDK4/Cyclin D1 und CDK6/Cyclin D3 gegenüber CDK1, CDK2, CDK5 und CDK7 und deren jeweiligen Bindungspartnern. In vitro verringert diese Verbindung die RB1-Phosphorylierung, verursacht einen präzisen G1-Arrest und hemmt die Zellproliferation in einer Vielzahl von CDK4/6-abhängigen tumorigenen Zelllinien, einschließlich Brust-, Melanom-, Leukämie- und Lymphomzellen, mit EC50-Konzentrationen von nur 23 nM. |
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| In vivo | In vivo führt die Behandlung mit G1T38 zu einer gleichwertigen oder verbesserten Tumoreffizienz im Vergleich zum ersten CDK4/6-Inhibitor seiner Klasse, Palbociclib, in einem ER+-Brustkrebs-Xenograft-Modell. Darüber hinaus reichert sich diese Verbindung in Maus-Xenograft-Tumoren, aber nicht im Plasma an, was zu einer geringeren Hemmung der myeloischen Vorläuferzellen der Maus führt als nach der Palbociclib-Behandlung. Bei größeren Säugetieren ermöglicht dieser Unterschied in der Pharmakokinetik eine 28-tägige kontinuierliche Verabreichung dieser Chemikalie an Beagle-Hunde ohne das Auftreten einer schweren Neutropenie. |
Protokoll (aus Referenz)
| Zell-Assay: |
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| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks G1T38 Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] | PubMed: 40449480 |
| FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] | PubMed: 40661443 |
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