G1T38

Katalog-Nr.S8568 Charge:S856802

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₄N₈O

Molekulargewicht

474.60

CAS-Nr.

1628256-23-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

1 mg/mL (2.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

G1T38 (Lerociclib) ist ein neuartiger, potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,001 μM, 0,002 μM bzw. 0,028 μM für CDK4, CDK6 und CDK9.

Ziele

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	28 nM

In vitro

G1T38 ist hochwirksam und selektiv für CDK4/Cyclin D1 und CDK6/Cyclin D3 gegenüber CDK1, CDK2, CDK5 und CDK7 und deren jeweiligen Bindungspartnern. In vitro verringert diese Verbindung die RB1-Phosphorylierung, verursacht einen präzisen G1-Arrest und hemmt die Zellproliferation in einer Vielzahl von CDK4/6-abhängigen tumorigenen Zelllinien, einschließlich Brust-, Melanom-, Leukämie- und Lymphomzellen, mit EC50-Konzentrationen von nur 23 nM.

In vivo

In vivo führt die Behandlung mit G1T38 zu einer gleichwertigen oder verbesserten Tumoreffizienz im Vergleich zum ersten CDK4/6-Inhibitor seiner Klasse, Palbociclib, in einem ER+-Brustkrebs-Xenograft-Modell. Darüber hinaus reichert sich diese Verbindung in Maus-Xenograft-Tumoren, aber nicht im Plasma an, was zu einer geringeren Hemmung der myeloischen Vorläuferzellen der Maus führt als nach der Palbociclib-Behandlung. Bei größeren Säugetieren ermöglicht dieser Unterschied in der Pharmakokinetik eine 28-tägige kontinuierliche Verabreichung dieser Chemikalie an Beagle-Hunde ohne das Auftreten einer schweren Neutropenie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien WM2664 cells Konzentrationen 300 nM Inkubationszeit 1, 4, 8, 16, and 24 hours Methode --
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle C57BL/6 mice Dosierungen 100 mg/kg Verabreichung oral

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418]	PubMed: 40661443

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