Galanthamine

Katalog-Nr.S3866 Charge:S386602

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Technische Daten

Formel

C17H21NO3
Molekulargewicht 287.35 CAS-Nr. 357-70-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (139.2 mM)
Water 20 mg/mL (69.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) ist ein Phenanthrenalkaloid und ein reversibler, kompetitiver Acetylcholinesterase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,35 μM und einer 50-fachen Selektivität gegenüber Butyryl-Cholinesterase. Es wird als Behandlung für die Alzheimer-Krankheit und andere Erkrankungen des zentralen Nervensystems untersucht.
Ziele
AChE
(Cell-free assay)
0.35 μM
In vitro Galantamine zeigt reversible, kompetitive Acetylcholinesterase-hemmende und nikotinische AChR-modulierende Eigenschaften. Galantamine reduzierte die Freisetzung reaktiver Sauerstoffspezies (bis zu 50 %) und verhinderte den Verlust der mitochondrialen Aktivität. Eine Behandlung mit Galantamine führte zu einer signifikanten Hemmung der H2O2-induzierten Nitritbildung. Galantamine hemmte auch die AChE-Aktivität (28–88 %) in H2O2–SK-N-SH-Zellen nach 24 Stunden konzentrationsabhängig. Dieses Medikament, das die cholinerge Neurotransmission erleichtert, ist auch neuroprotektiv, indem es oxidative Schäden reduziert.
In vivo Im Allgemeinen war die orale Absorption schnell, wobei die maximalen Plasmaspiegel innerhalb von 2 Stunden bei allen Spezies erreicht wurden. Die absolute orale Bioverfügbarkeit einer Magensonden-Dosis war bei Ratten (77 %) und Hunden (78 %) hoch. Bei Mäusen und Ratten war die Bioverfügbarkeit von Galantamine, das über das Futter verabreicht wurde, geringer als die von Galantamine, das per Magensonde verabreicht wurde. Die Eliminationshalbwertszeit von Galantamine war bei Ratten und Hunden relativ lang und bei Mäusen und Kaninchen kürzer. Nach i.v.-Verabreichung sanken die Galantamine-Plasmaspiegel bei den verschiedenen getesteten Tierarten ziemlich schnell mit einer Eliminationshalbwertszeit von 1–5 h bei der Ratte und 4–7 h beim Hund. Das Verteilungsvolumen betrug 4–5 l/kg bei Ratten und Hunden. Die Plasmaclearance war bei männlichen Ratten am höchsten, 1,9 l/kg/h, etwa doppelt so hoch wie bei weiblichen Ratten und Hunden. Geschlechtsunterschiede in der Pharmakokinetik von Galantamine zeigten sich bei Ratten und Mäusen. Männliche Ratten hatten im Allgemeinen niedrigere Plasmawerte von Galantamine und niedrigere Expositionsraten; bei Mäusen war der Effekt umgekehrt. Bei Hunden konnten keine Geschlechtsunterschiede in der Pharmakokinetik von Galantamine festgestellt werden. Bei Mäusen und Ratten war die Bioverfügbarkeit von Galantamine, das über das Futter verabreicht wurde, geringer als die von Galantamine, das per Magensonde verabreicht wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    SK-N-SH cells

  • Konzentrationen

    0.1-100 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are seeded in 96-multiwell dishes at a density of 100,000 cells/ml (100 ml in each well) for cytotoxicity and fluorescence detection or in six-well dishes (1 ml in each well) for measuring NO production and acetylcholinesterase (AChE) activity. Cells are treated with the drugs in serum-free DMEM. Experiments are carried out 24–48 h after cells are seeded. Cells are exposed for 2 h, either to H2O2 (500 μM), or galantamine alone (0.1-100 μM), or to the combination of H2O2 plus galantamine. As no change in AChE activity is seen after 2 h, SK-N-SH cells are also incubated with galantamine for 24 h.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosierungen

    0, 0.1, 1.0, or 5.0 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12918214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18191456/

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