Galloflavin

Katalog-Nr.S9606 Charge:S960601

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Technische Daten

Formel

C12H6O8
Molekulargewicht 278.17 CAS-Nr. 568-80-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (7.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Galloflavin (NSC 107022) ist ein neuartiger Inhibitor der Lactatdehydrogenase (LDH) mit Ki-Werten von 5,46 μM und 15,06 μM für LDH-A bzw. LDH-B.
Ziele
LDH-A
(Cell-free assay)		 LDH-B
(Cell-free assay)
5.46 µM(Ki) 15.06 µM(Ki)
In vitro

Galloflavin hemmt beide menschlichen LDH-Isoformen, indem es bevorzugt das freie Enzym bindet, ohne mit dem Substrat oder Kofaktor zu konkurrieren. Die berechneten Ki-Werte für Pyruvat betragen 5,46 mm (LDH-A) und 15,06 mm (LDH-B). In kultivierten Tumorzellen blockiert Galloflavin die aerobe Glykolyse in mikromolaren Konzentrationen, beeinträchtigt nicht die Zellatmung und induziert den Zelltod durch Auslösen der Apoptose.
In vivo

Galloflavin-Behandlung schwächt die malignen und invasiven Fähigkeiten von Darmkrebszellen in tumortragenden Mäusen ab, die durch den Knockout von NLRP3 gehemmt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • LDH-Aktivitätstest

    Menschliche LDH-A (aus menschlicher Leber) und LDH-B (aus menschlichem Herzen) werden in skalaren Mengen (0–500 mm Endkonzentrationen) zu einer Reaktionsmischung gegeben, die 100 mm Phosphatpuffer (pH 7,5), LDH (0,015 UmL-1), 1 mm Pyruvat und 150 mm NADH enthält. Die enzymatische Aktivität wird durch Überwachung der NADH-Oxidation für einen Zeitraum von 3 min (lex= 340 nm, lem =460 nm) gemessen.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PLC/PRF/5 cell line

  • Konzentrationen

    0.1–500 μM

  • Inkubationszeit

    3 h

  • Methode

    PLC/PRF/5 cells (1.6 × 104 per well) are seeded in 24-well plates, allowed to adhere overnight, and treated for 72 h at 37 ℃ with  0–500 μM dose of Galloflavin. After the treatments, cells are used for assay of lactic acid production, cellular respiration and cell proliferation.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34955826/

Sellecks Galloflavin Wurde zitiert von 1 Publikation

Lactate-lactylation-HSPA6 axis promotes PRRSV replication by impairing IFN-β production [ J Virol, 2024, 98(1):e0167023] PubMed: 38088561

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