Gambogenic acid

Katalog-Nr.S9031 Charge:S903101

Drucken

Technische Daten

Formel

C38H46O8
Molekulargewicht 630.77 CAS-Nr. 173932-75-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gambogenic Acid, identifiziert aus Gamboge, ist ein Inhibitor des FGFR-Signalwegs bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und zeigt Antitumorwirkungen. Diese Verbindung ist auch ein wirksamer Inhibitor von EZH2, der spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne bindet und die EZH2-Ubiquitinierung auslöst.
Ziele
FGFR EZH2
In vitro

Gambogenic acid als neues Mittel, das spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne gebunden ist, löst den EZH2-Abbau durch COOH-Terminus von Hsp70-interagierendem Protein (CHIP)-vermittelte Ubiquitinierung aus. Diese Verbindung unterdrückt signifikant H3K27Me3 und reaktiviert effektiv Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2)-stille Tumorsuppressorgene. Es unterdrückt signifikant das Tumorwachstum auf EZH2-abhängige Weise.
In vivo Im Xenograft-Mausmodell reduziert das Gambogenic acid-Derivat GNA002 signifikant die Volumina von Cal-27-abgeleiteten Tumoren und senkt die H3K27Me3-Spiegel in Tumorgeweben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Konzentrationen

    0.2 -10 µM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h

  • Methode

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid Wurde zitiert von 4 Publikationen

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.