Gambogenic acid

Katalog-Nr.S9031 Charge:S903102

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Technische Daten

Formel

C38H46O8
Molekulargewicht 630.77 CAS-Nr. 173932-75-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gambogenic Acid, identifiziert aus Gamboge, ist ein Inhibitor des FGFR-Signalwegs bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und zeigt Antitumorwirkungen. Diese Verbindung ist auch ein wirksamer Inhibitor von EZH2, der spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne bindet und die EZH2-Ubiquitinierung auslöst.
Ziele
FGFR EZH2
In vitro

Gambogenic acid als neues Mittel, das spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne gebunden ist, löst den EZH2-Abbau durch COOH-Terminus von Hsp70-interagierendem Protein (CHIP)-vermittelte Ubiquitinierung aus. Diese Verbindung unterdrückt signifikant H3K27Me3 und reaktiviert effektiv Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2)-stille Tumorsuppressorgene. Es unterdrückt signifikant das Tumorwachstum auf EZH2-abhängige Weise.
In vivo Im Xenograft-Mausmodell reduziert das Gambogenic acid-Derivat GNA002 signifikant die Volumina von Cal-27-abgeleiteten Tumoren und senkt die H3K27Me3-Spiegel in Tumorgeweben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Konzentrationen

    0.2 -10 µM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h

  • Methode

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid Wurde zitiert von 4 Publikationen

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

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