Gambogic Acid

Katalog-Nr.S2448 Charge:S244805

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Technische Daten

Formel

C38H44O8
Molekulargewicht 628.75 CAS-Nr. 2752-65-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.04 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) aktiviert Caspasen mit EC50 von 0,78-1,64 μM und hemmt kompetitiv Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 und Mcl-1 mit IC50 von 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 bzw. 0,79 μM.
Ziele
Bcl-w Bcl-B Mcl-1 Bfl-1 Bcl-2 Mehr anzeigen
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
In vitro Gambogic Acid ist ein Xanthone mit Käfigstruktur, das aus Garcinia hanburyi gewonnen wird und als starker Apoptose-Induktor in vielen Arten von Krebszellen fungiert, indem es menschliche Bcl-2-Familienproteine hemmt und Caspasen aktiviert. Diese Verbindung blockiert auch Kir2.1-Kanäle mit einer EC50 von ≤ 100 nM. Es hemmt signifikant die Proliferation, Migration, Invasion, Röhrenbildung und das Mikrogefäßwachstum menschlicher Nabelvenen-Endothelzellen (HUVEC) in nM-Konzentration.
In vivo Gambogic Acid hemmt effektiv die Tumorangiogenese und unterdrückt das Tumorwachstum mit geringen Nebenwirkungen bei metronomischer Chemotherapie mit dieser Verbindung. Es hat vielfältige funktionelle Effekte, einschließlich der Induktion von Apoptose, der Hemmung der Proliferation und der Prävention von Krebsmetastasierung und Tumorangiogenese. Sowohl in Tiermodellen als auch in klinischen Studien hemmt dieses Mittel effizient das Tumorwachstum mit minimalen Nebenwirkungen und geringer Toxizität für Immun- und hämatopoetische Systeme. Diese Chemikalie kann eine gewebespezifische Proteasom-Hemmung und tumorspezifische Toxizität hervorrufen. LD50: Mäuse 45mg/kg (i.p.).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

Sellecks Gambogic Acid Wurde zitiert von 5 Publikationen

TMTP1-modified nanocarrier boosts cervical cancer immunotherapy by eliciting pyroptosis [ Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439] PubMed: 40303327
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Gambogic Acid Induces Pyroptosis of Colorectal Cancer Cells through the GSDME-Dependent Pathway and Elicits an Antitumor Immune Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505] PubMed: 36428598
Identification of Therapeutic Vulnerabilities in Small Cell Neuroendocrine Prostate Cancer. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775] PubMed: 31806643

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