Ganciclovir (BW 759)

Katalog-Nr.S1878 Charge:S187804

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Technische Daten

Formel

C9H13N5O4
Molekulargewicht 255.23 CAS-Nr. 82410-32-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (105.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ganciclovir ist ein antivirales Medikament für das feline Herpesvirus Typ-1 mit einer IC50 von 5,2 μM in einem zellfreien Assay.
In vitro Ganciclovir wird hauptsächlich durch drei zelluläre Enzyme in die Triphosphat-Form metabolisiert: (1) eine Deoxyguanosin-Kinase, die durch CMV-infizierte Zellen induziert wird; (2) Guanylatkinase; und (3) Phosphoglyceratkinase. Diese Verbindung reicht aus, um den Zelltod in den meisten Bystander-Zellen zu induzieren, die mit HSV-tk-exprimierenden Zellen kokultiviert wurden. Sie reduziert signifikant die DNA-Synthese in transformierten Zellen, während sie wenig Einfluss auf die DNA-Synthese in nicht-transformierten Zellen hat. Diese Chemikalie zeigt eine konzentrationsabhängige Reduktion der Verlängerungsrate zu reifer DNA. Sie induziert Zellzyklus-Arreste anstatt einer direkten chemischen Wirkung auf HSVtk-transduzierte B16F10-Melanomzellen. Sie bewirkt nur eine schwache Hemmung der DNA-Synthese. Ganciclovir-behandelte Zellen akkumulieren in der frühen S-Phase und verbleiben dort bis zum Zelltod, was darauf hindeutet, dass der Einbau von Ganciclovir in die DNA-Vorlage für die Zytotoxizität wichtig ist. Die induzierte Apoptose ist auf den Einbau des Medikaments in die DNA zurückzuführen, was zu einer replikationsabhängigen Bildung von DNA-Doppelstrangbrüchen und in späteren Stadien zu einem S- und G2/M-Arrest führt. Die provozierte DNA-Instabilität ist wahrscheinlich für den beobachteten anfänglichen Rückgang des Bcl-2-Spiegels und die Caspase-9/-3-Aktivierung verantwortlich.
In vivo Das antivirale Medikament Ganciclovir (GCV) hemmt die Proliferation von Mikroglia bei experimenteller autoimmuner Enzephalomyelitis (EAE). Diese Verbindung dämpft Neuroinflammation und schränkt die periphere Immunantwort nicht signifikant ein.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[7]
  • Zelllinien

    BV-2 cells 

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    To assess cell proliferation by thymidine incorporation, a total of 2 × 104 BV-2 cells were seeded in a 96-well plate for a maximum of 12 h in 10% FBS containing DMEM and then serum starved for an additional 12 h before the addition of varying concentrations of this compound for a total of 24 h. Cultures were pulsed for the final 8 h with 1 µCi/well [3H]thymidine before incorporated radioactivity was measured using a β plate scintillation counter.
Tierstudie:

[7]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2847285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8665496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11948397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493798/

Kundenproduktvalidierung

Effect of ganciclovir on viral DNA accumulation (A,B) and induction of TGF-β1 production after human cytomegalovirus infection in human trabecular meshwork cells (C). Cells were harvested at 5 day post-infection at a high multiplicity of infection (MOI 1) under the treatment with different concentrations of ganciclovir (GAN). Treatment with 10 μmol of ganciclovir significantly decreased the viral DNA accumulation (p < 0.001) (A,B). However, treatment with ganciclovir did not affect the TGF-β production using a TGF-β1 luciferase bioassay. Results are expressed as the mean +/− standard deviation of three different experiments.

Daten von [ , , Sci Rep, 2017, 7: 43349 ]

Sellecks Ganciclovir (BW 759) Wurde zitiert von 19 Publikationen

Cellular senescence in malignant cells promotes tumor progression in mouse and patient Glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):441] PubMed: 36707509
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468, 116531] PubMed: None
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in young [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468 116531] PubMed: None
Effects of cancer-associated fibroblasts deletion using HSVtk suicide system in OSCC [ Oral Dis, 2023, 10.1111/odi.14612] PubMed: 37203377
Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway [ Cancer Lett, 2022, 524:131-143] PubMed: 34678434
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Dioscin potentiates the antitumor effect of suicide gene therapy in melanoma by gap junction intercellular communication-mediated antigen cross-presentation [ Biomed Pharmacother, 2022, 150:112973] PubMed: 35468581
Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9] PubMed: 35314347
Pericytes augment glioblastoma cell resistance to temozolomide through CCL5-CCR5 paracrine signaling [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00528-3] PubMed: 34239070
NUDT15-mediated hydrolysis limits the efficacy of anti-HCMV drug ganciclovir [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00268-3] PubMed: 34192523

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