GC376

Katalog-Nr.S0475 Charge:S047501

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Technische Daten

Formel

C21H30N3NaO8S
Molekulargewicht 507.53 CAS-Nr. 1416992-39-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.03 mM)
Water 100 mg/mL (197.03 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.94 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GC376 ist ein 3CLpro (3C-like Protease)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von ~ 1,11 μM für die PEDV 3CLpro. Diese Verbindung ist gegen die 3CLpro mehrerer Coronaviren, einschließlich SARS-CoV, wirksam.
Ziele
PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)
1.11 μM
In vitro

Molnupiravir und GC376 zeigen nach 48 Stunden eine synergistische Aktivität auf SARS-CoV-2 und nach 72 Stunden eine additive Aktivität auf SARS-CoV-2.
In vivo

GC376, ein Dipeptidylbisulfit-Adduktsalz, ist ein 3CLpro (3C-like Protease)-Inhibitor, der starke hemmende Wirkungen auf Picornaviren und Coronaviren, einschließlich SARS-CoV, ausübt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Vero E6 cells

  • Konzentrationen

    0.21-16.7 μM

  • Inkubationszeit

    48 and 72 h

  • Methode

    Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO2 for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO2 for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay.

    (Data sourced from selleck products)
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Female BALB/c mice

  • Dosierungen

    111 or 55.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.m.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

Sellecks GC376 Wurde zitiert von 33 Publikationen

Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
Cullin 3-mediated ubiquitination restricts enterovirus D68 replication and is counteracted by viral protease 3C [ J Virol, 2025, 99(6):e0035425] PubMed: 40396757
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
Enterovirus D68 3C protease antagonizes type I interferon signaling by cleaving signal transducer and activator of transcription 1 [ J Virol, 2024, 98(2):e0199423] PubMed: 38240591
An RNA replicon system to investigate promising inhibitors of feline coronavirus [ J Virol, 2024, e0121623.] PubMed: 38236006
An efficient trans complementation system for in vivo replication of defective poliovirus mutants [ J Virol, 2024, 98(7):e0052324] PubMed: 38837378
Design of novel and highly selective SARS-CoV-2 main protease inhibitors [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(10):e0056224] PubMed: 39225484
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830

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