Gefapixant

Katalog-Nr.S6664 Charge:S666401

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Technische Daten

Formel

C14H19N5O4S

 
Molekulargewicht 353.40 CAS-Nr. 1015787-98-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) ist ein oral aktiver niedermolekularer Antagonist des humanen P2X3 receptor mit einer IC50 von etwa 30 nM, 100–250 nM für rekombinante hP2X3 Homotrimere bzw. hP2X2/3 heterotrimere Rezeptoren. Diese Verbindung hat sich als vielversprechend für die Behandlung von refraktärem und unerklärlichem chronischem Husten erwiesen.
Ziele
hP2X3
(Cell-free assay)		 hP2X2/3
(Cell-free assay)
30 nM 100-250 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24391544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32109425/

Sellecks Gefapixant Wurde zitiert von 1 Publikation

Mycobacterial Phenolic Glycolipid Triggers ATP-Mediated Neuronal P2X3 Signaling and Cough [ bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726] PubMed: 40654771

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