Genz-123346 free base

Katalog-Nr.S6496 Charge:S649602

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Technische Daten

Formel

C24H38N2O4
Molekulargewicht 418.57 CAS-Nr. 491833-30-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Genz-123346 ist ein Inhibitor der GL1-Synthase, der die Umwandlung von Ceramid in GL1 blockiert, den ersten Schritt bei der Biosynthese von Gangliosiden und anderen Glykosphingolipiden.
Ziele
GL1 synthase
In vivo

Bei Zucker-diabetischen Ratten senkt die Behandlung mit Genz-123346 den Blutzuckerspiegel signifikant und verhindert folglich teilweise die normale Verschlechterung der pankreatischen β-Zellfunktion im Laufe der Zeit und bewahrt die Fähigkeit der Inseln, Insulin zu sezernieren. Bei den fettreicher-Diät-induzierten adipösen Mäusen normalisiert Genz-123346 die A1C-Werte im Wesentlichen auf die der schlanken Tiere. Die Verbesserung der A1C-Werte ist recht anhaltend und erstreckt sich über >4 Monate bei den Diät-induzierten adipösen Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Zucker diabetic fatty rat

  • Dosierungen

    75, 85 and 125 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17470562/

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