GI254023X (GI4023)

Katalog-Nr.S8660 Charge:S866003

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Technische Daten

Formel

C21H33N3O4
Molekulargewicht 391.50 CAS-Nr. 260264-93-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (201.78 mM)
Ethanol 79 mg/mL (201.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.950mg/ml (10.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 79 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GI254023X (GI 4023, SRI028594) ist ein selektiver Inhibitor von ADAM10 mit einer 100-fachen Selektivität für ADAM10 gegenüber ADAM17. Die IC50-Werte für rekombinantes ADAM10 und ADAM17 betragen 5,3 nM bzw. 541 nM. GI254023X kann MMP9 hemmen.
Ziele
ADAM10
(Cell-free assay)
5.3 nM
In vitro

In zellbasierten Spaltungsexperimenten blockiert GI254023X wirksam die konstitutive Freisetzung von IL6R, CX3CL1 und CXCL16, was im Einklang mit der berichteten Beteiligung von ADAM10, aber nicht ADAM17 an diesem Prozess steht. Im Gegensatz dazu beeinflusst diese Verbindung das PMA-induzierte Shedding nicht. Zusätzlich zu ADAM10 und ADAM17 ist diese Chemikalie ein moderater Inhibitor von ADAM9 mit einem IC50-Wert von 280 nM.
In vivo

Eine akute Behandlung mit GI254023X in einem AD-Mausmodell reduziert die LRP1-Abspaltung im Gehirn erheblich und erhöht die Aβ40-Spiegel im Plasma, was auf einen verbesserten Aβ-Transport vom Gehirn in die Peripherie hindeutet. Darüber hinaus sind sowohl lösliche als auch unlösliche Aβ40- und Aβ42-Spiegel im Gehirn nach dieser Verbindungbehandlung verringert, aber diese Effekte sind statistisch nicht signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    HCA-7 cells

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HCA-7 cells are treated for 24 h with 0.1% DMSO, the metalloprotease inhibitors GI (GI254023X, ADAM10-selective, 3 µM) and GW (GW280264X, ADAM10- and ADAM17-selective, 3 µM), the pan-metalloprotease inhibitor Marimastat (MM; 10 µM), and the EGF-R kinase inhibitor AG1478 (10 µM). Cells stimulated with 100 ng/ml EGF served as positive control. Tyrosine-phosphorylated EGF-R and total EGF-R are assessed by Western blot analysis.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    200 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

Sellecks GI254023X (GI4023) Wurde zitiert von 12 Publikationen

Social memory maintenance relies on social interaction-induced proteolytic products of neuroligin 1 [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):387] PubMed: 41276544
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
Alpha-lipoic acid alleviates cognitive deficits in transgenic APP23/PS45 mice through a mitophagy-mediated increase in ADAM10 α-secretase cleavage of APP [ Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):160] PubMed: 39030577
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
MAP4K4 promotes ovarian cancer metastasis through diminishing ADAM10-dependent N-cadherin cleavage [ Oncogene, 2023, 42(18):1438-1452] PubMed: 36922678
Elevated Kir2.1/nuclear N2ICD defines a highly malignant subtype of non-WNT/SHH medulloblastomas [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):72] PubMed: 35273141
IDO1 can impair NK cells function against non-small cell lung cancer by downregulation of NKG2D Ligand via ADAM10 [ Pharmacol Res, 2022, 177:106132] PubMed: 35183714
Fewer LAG-3+ T Cells in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis and Type 1 Diabetes [ J Immunol, 2022, 208(3):594-602] PubMed: 35022272
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Staphylococcus aureus α-Toxin Induces Acid Sphingomyelinase Release From a Human Endothelial Cell Line [ Front Microbiol, 2021, 12:694489] PubMed: 34394034

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