Glasdegib

Katalog-Nr.S7160 Charge:S716001

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Technische Daten

Formel

C21H22N6O
Molekulargewicht 374.44 CAS-Nr. 1095173-27-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (125.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Glasdegib ist ein potenter und oral bioverfügbarer Smoothened (Smo)-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM. Phase 2.
Ziele
Smoothened
5 nM
In vitro In vitro-Mikrosomenassays zeigen, dass PF-04449913 eine hohe Clearance bei Ratten und eine geringe Clearance bei Hunden und Menschen aufweist, ohne eine der wichtigsten Cytochrom P450-Isoformen zu hemmen.
In vivo Bei Ratten und Hunden zeigt PF-04449913 eine hohe Clearance und gute orale Bioverfügbarkeit.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rat, dog

  • Dosierungen

    1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)

  • Verabreichung

    i.v. or p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

Sellecks Glasdegib Wurde zitiert von 5 Publikationen

Selective EV Protein Sorting and Pathway Perturbation in AML Upon Synergistic FLT3 and Hedgehog Pathway Inhibition [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163] PubMed: 40985884
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Recreating the Bone Marrow Microenvironment to Model Leukemic Stem Cell Quiescence [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868] PubMed: 34589478
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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