GLPG0634 analogue

Katalog-Nr.S7137 Charge:S713701

Technische Daten

Formel	C₂₃H₁₈N₆O₂
Molekulargewicht	410.43	CAS-Nr.	1206101-20-3
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	DMSO	0.1 mg/mL (0.24 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GLPG0634 analogue ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. Phase 2.

Ziele

JAK

In vitro

In Zelllinien hemmt GLPG0634 die IL-2- und IL-4-induzierte JAK1/JAK3/γc-Signalgebung und die IFN-αB2-induzierte JAK1/TYK2-Typ-II-Rezeptor-Signalgebung mit einer IC50 im Bereich von 150 bis 760 nM. GLPG0634 zeigt eine höhere Selektivität für die JAK/STAT-Signalgebung, die JAK1 involviert, als für die JAK2-Kinase in einem zellulären Kontext. Außerdem hemmt GLPG0634 auch die Differenzierung von Th1-, Th2- und Th17-Zellen.

In vivo

Nach oraler Verabreichung war die absolute Bioverfügbarkeit bei Ratten moderat (45 %) und bei Mäusen hoch (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg täglich (Ratten); 50 mg/kg zweimal täglich (Mäuse)) reduziert dosisabhängig Entzündungen, Knorpel- und Knochenabbau im CIA-Modell bei Ratten und Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Rat CIA model and mouse CIA model Dosierungen 30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice) Verabreichung p.o.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

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