GLPG0634 analogue

Katalog-Nr.S7137 Charge:S713702

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Technische Daten

Formel

C23H18N6O2
Molekulargewicht 410.43 CAS-Nr. 1206101-20-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GLPG0634 analogue ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. Phase 2.
Ziele
JAK
In vitro In Zelllinien hemmt GLPG0634 die IL-2- und IL-4-induzierte JAK1/JAK3/γc-Signalgebung und die IFN-αB2-induzierte JAK1/TYK2-Typ-II-Rezeptor-Signalgebung mit einer IC50 im Bereich von 150 bis 760 nM. GLPG0634 zeigt eine höhere Selektivität für die JAK/STAT-Signalgebung, die JAK1 involviert, als für die JAK2-Kinase in einem zellulären Kontext. Außerdem hemmt GLPG0634 auch die Differenzierung von Th1-, Th2- und Th17-Zellen.
In vivo Nach oraler Verabreichung war die absolute Bioverfügbarkeit bei Ratten moderat (45 %) und bei Mäusen hoch (∼100 %). GLPG0634 (30 mg/kg täglich (Ratten); 50 mg/kg zweimal täglich (Mäuse)) reduziert dosisabhängig Entzündungen, Knorpel- und Knochenabbau im CIA-Modell bei Ratten und Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosierungen

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/

Kundenproduktvalidierung

Western blots showing the expression of γ-globin after treatments with (F) GLPG0634.

Daten von [ , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016 ]

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