GLPG1837

Katalog-Nr.S8698 Charge:S869801

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Technische Daten

Formel

C16H20N4O3S
Molekulargewicht 348.42 CAS-Nr. 1654725-02-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GLPG1837 (ABBV-974) ist ein neuartiger CFTR-Potentiator mit einem EC50-Wert von 3 nM für F508del, der eine verbesserte Wirksamkeit bei CFTR-Mutanten mit Klasse-III-Mutationen im Vergleich zu Ivacaftor zeigt.
Ziele
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 weist ein attraktives In-vitro-ADME-Profil auf, das eine geringe Clint,unb in Stabilitätsassays mit Mikrosomen und Hepatozyten, eine gute Permeabilität und keine Off-Target-Inhibition von CYPs und dem hERG-Kanal zeigt.
In vivo Das pharmakokinetische Profil von GLPG1837 ist attraktiv und zeigt eine niedrige Cl,unb und gute F% sowohl bei Ratten als auch bei Hunden. Die CL (L/h/kg) dieser Verbindung nach intravenöser Injektion einer Dosis von 1 mg/kg beträgt 1,92 bzw. 0,32 bei Ratten und Hunden. T1/2 beträgt 1,84 h bei Ratten, während es bei Hunden 3 h beträgt. Nach 5 mg/kg p.o. beträgt die orale Bioverfügbarkeit dieser Chemikalie bei Ratten 67 %. Bei Hunden beträgt F%>100.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

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