Glumetinib

Katalog-Nr.S8676 Charge:S867601

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Technische Daten

Formel

C21H17N9O2S
Molekulargewicht 459.48 CAS-Nr. 1642581-63-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Glumetinib ist ein potenter und hochselektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 0,42 ± 0,02 nmol/L. Diese Verbindung weist eine mehr als 2.400-fache Selektivität für c-Met gegenüber den 312 evaluierten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochhomologen Kinasen Axl, Mer und TyrO3.
Ziele
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM
In vitro

SCC244 (Glumetinib) hemmt die c-Met-Phosphorylierung sowie die AKT- und ERK-Phosphorylierung in EBC-1-, MKN-45-Zellen, die ein amplifiziertes MET-Gen aufweisen, und U87MG-Zellen, die auf HGF-Stimulation ansprechen, stark. Diese Verbindung zeigt selektive und tiefgreifende Wirkungen gegen die c-Met-gesteuerte Proliferation von Krebszellen. Sie hemmt c-Met-abhängige neoplastische Phänotypen von Metastasierung und Angiogenese.
In vivo

In Xenotransplantaten menschlicher Tumorzelllinien oder von Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und hepatozellulärem Karzinom stammendem Tumorgewebe, das durch MET-Aberrationen angetrieben wird, zeigt die Verabreichung von Glumetinib eine robuste Antitumoraktivität bei gut verträglichen Dosen. Darüber hinaus beinhaltet die In-vivo-Antitumoraktivität dieser Verbindung die Hemmung der c-Met-Downstream-Signalgebung über einen Mechanismus kombinierter antiproliferativer und antiangiogener Effekte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    U87MG cells

  • Konzentrationen

    5, 10, 20 nM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female nude mice with xenograft tumors

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib Wurde zitiert von 1 Publikation

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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