GlyH-101

Katalog-Nr.S8094 Charge:S809401

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Technische Daten

Formel

C19H15Br2N3O3

Molekulargewicht 493.15 CAS-Nr. 328541-79-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

4.900mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.810mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GlyH-101 ist ein selektiver und reversibler CFTR-Inhibitor mit einem Ki von 4,3 μM.
Ziele
CFTR
4.3 μM(Ki)
In vitro GlyH-101 hemmt reversibel die CFTR-Cl--Leitfähigkeit in <1 min. In isolierten Kaninchen-Ventrikelmyozyten blockiert diese Verbindung auch kardiale I(Cl.PKA)-Kanäle. In transfizierten FRT (SLC26A9-FRT)-Zellen hemmt es SLC26A9-vermittelte Cl--Ströme.
In vivo Bei Mäusen hemmt topisches GlyH-101 (10 μM) schnell und reversibel die Forskolin-induzierte Hyperpolarisation bei nasalen Potenzialdifferenzen. In einem Cholera-Modell reduziert die intraluminale Verabreichung dieser Verbindung (2,5 μg) die durch Cholera-Toxin induzierte intestinale Flüssigkeitssekretion um etwa 80 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    CD1 mice

  • Dosierungen

    10 μM

  • Verabreichung

    Topical treatment

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15277574/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26801567/

Sellecks GlyH-101 Wurde zitiert von 2 Publikationen

The cystic fibrosis treatment Trikafta affects the growth, viability, and cell wall of Aspergillus fumigatus biofilms [ mBio, 2023, 14(5):e0151623] PubMed: 37830825
CFTR is a negative regulator of γδ T cell IFN-γ production and antitumor immunity [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3] PubMed: 32669666

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