GMB-475

Katalog-Nr.S8888 Charge:S888801

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Technische Daten

Formel

C43H46F3N7O7S
Molekulargewicht 861.93 CAS-Nr. 2490599-18-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 50 mg/mL (58.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GMB-475 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die allosterisch auf das BCR-ABL1-Protein abzielt und die E3-Ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekrutiert, was zu Ubiquitinierung und anschließendem Abbau des onkogenen Fusionsproteins führt.
Ziele
BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro

GMB-475 induziert einen schnellen proteasomalen Abbau und eine Hemmung nachgeschalteter Biomarker, wie STAT5, sowohl in menschlichen CML K562-Zellen als auch in murinen Ba/F3-Zellen, die BCR-ABL1 exprimieren. Diese Verbindung hemmt die Proliferation bestimmter klinisch relevanter BCR-ABL1-Kinase-Domänen-Punktmutanten und sensibilisiert Ba/F3 BCR-ABL1-Zellen zusätzlich für die Hemmung, während sie keine Toxizität gegenüber Ba/F3-Elternzellen zeigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)

  • Konzentrationen

    0.001-0.300 μM, 5 μM

  • Inkubationszeit

    3 days, 8 h

  • Methode

    Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

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