GNE-0877 (DNL201)

Katalog-Nr.S7367 Charge:S736701

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Technische Daten

Formel

C14H16F3N7
Molekulargewicht 339.32 CAS-Nr. 1374828-69-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GNE-0877 (DNL201) ist ein hochwirksamer und selektiver Leucin-reicher Repeat-Kinase 2 (LRRK2)-Inhibitor mit einem Ki von 0,7 nM.
Ziele
LRRK2
0.7 nM(Ki)
In vitro GNE-0877 (DNL201) hemmt die zelluläre LRRK2-Aktivität signifikant mit einer IC50 von 3 nM und zeigt einen geringen Umsatz in menschlichen Lebermikrosomen und Hepatozyten. Außerdem ist es auch ein reversibler CYP1A2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 μM.
In vivo In vivo zeigt GNE-0877 (DNL201) eine gute orale Bioverfügbarkeit und Hirnpenetration. Es hemmt die in vivo LRRK2 Ser1292 Autophosphorylierung in BAC-transgenen Mäusen, die menschliches LRRK2-Protein mit der Parkinson-Krankheit-Mutation G2019S exprimieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation.

  • Dosierungen

    ~50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Sellecks GNE-0877 (DNL201) Wurde zitiert von 1 Publikation

The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768

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