In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GNE-317 ist ein potenter, hirngängiger PI3K-Inhibitor.
Ziele
PI3K
In vitro
GNE-317 ist kein Substrat des P-gp- oder BCRP-Transporters in transfizierten Madin-Darby-Hundnieren (MDCK)-Zellen. Die Bindung dieser Verbindung an Plasmaproteine zeigt einen freien Anteil von 14,9 % im Mausplasma, und die Bindung an Gehirngewebe ist höher, mit einem freien Anteil von 5,4 %. Es zeigt Zytostase, aber keinen Zelltod bei U87-Zellen.
In vivo
GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) hemmt den PI3K-Signalweg im Mausgehirn deutlich, wodurch die pAkt- und pS6-Signale bis zu 6 Stunden nach der Dosis um 40 % bis 90 % unterdrückt werden. Diese Verbindung ist in den orthotopen U87- und GS2-Modellen wirksam und erreicht eine Tumorwachstumshemmung von 90 % bzw. 50 %. Im GBM10-Tumormodell verlängert es (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg die ersten 2 Wochen) das Überleben von Mäusen von einem Median von 55,5 auf 75 Tage.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
