GNE-7915

Katalog-Nr.S7528 Charge:S752802

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Technische Daten

Formel

C19H21F4N5O3
Molekulargewicht 443.40 CAS-Nr. 1351761-44-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GNE-7915 ist ein hochwirksamer, selektiver und hirngängiger Leucin-reicher Repeat-Kinase 2 (LRRK2)-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM und einem Ki von 1 nM.
Ziele
LRRK2
(Cell-free assay)		 LRRK2
(Cell-free assay)
1 nM(Ki) 9 nM
In vitro GNE-7915 ist laut In-vitro-Funktionstests auch ein mäßig potenter 5-HT2B-Antagonist. Diese Verbindung zeigt hervorragende In-vitro-DMPK mit minimalem Umsatz in menschlichen Hepatozyten.
In vivo Bei Ratten zeigt GNE-7915 hervorragende In-vivo-PK-Profile mit langen Halbwertszeiten, guter oraler Exposition und hoher passiver Permeabilität. Diese Verbindung (50 mg/kg i.p. oder p.o.) führt zu einer konzentrationsabhängigen Reduktion von pLRRK2 im Gehirn von BAC-transgenen Mäusen, die menschliches LRRK2-Protein mit der Parkinson-Krankheitsmutation G2019S exprimieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p. ; p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22985112/

Sellecks GNE-7915 Wurde zitiert von 1 Publikation

LRRK2 deficiency impairs trans-Golgi to lysosome trafficking and endocytic cargo degradation in human renal proximal tubule epithelial cells [ Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477] PubMed: 30089035

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