GNE-9605

Katalog-Nr.S7368 Charge:S736801

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Technische Daten

Formel

C17H20ClF4N7O
Molekulargewicht 449.83 CAS-Nr. 1536200-31-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (197.85 mM)
Ethanol 12 mg/mL (26.67 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GNE-9605 ist ein hochwirksamer und selektiver Leucin-reicher Repeat-Kinase-2 (LRRK2)-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2 nM bzw. 19 nM.
Ziele
LRRK2 LRRK2
2 nM(Ki) 19 nM
In vitro GNE-9605 ist hochwirksam gegen LRRK2 sowohl in biochemischen (Ki = 2,0 nM) als auch in zellulären (IC50 = 19 nM) Assays. In-vitro-Permeabilitätsdaten für menschliches MDR1 zeigen, dass diese Verbindung eine ausgezeichnete Gehirnpenetration bei höheren Spezies aufweist.
In vivo In In-vivo-Ratten-PK-Studien mit GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) zeigt sich eine totale Plasmaclearance von 26 ml/min/kg mit ausgezeichneter oraler Bioverfügbarkeit (90 %). In BAC-transgenen Mäusen, die menschliches LRRK2-Protein mit der Parkinson-Krankheitsmutation G2019S exprimieren, hemmt diese Verbindung (10 und 50 mg/kg, i.p.) die In-vivo-LRRK2-Ser1292-Autophosphorylierung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    G2019S LRRK2 transgenic mice

  • Dosierungen

    10, 50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

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