In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GNF-7 ist ein potenter Typ-II-Kinase-Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM und 133 nM für M351T, T315I, E255 V, G250E bzw. c-Abl.
Ziele
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
In vitro
GNF-7 zeigt eine potente antiproliferative Aktivität gegen Wildtyp- und mutierte Bcr-Abl Ba/F3-Zellen mit einer IC50 von weniger als 11 nM. In menschlichen Darmkrebszellen (Colo205 und SW620) zeigt diese Verbindung auch eine ausgezeichnete wachstumshemmende Aktivität mit einer IC50 von 5 nM bzw. 1 nM. Es hemmt potent und selektiv NRAS-abhängige akute myeloische Leukämie und akute lymphoblastische Leukämiezellen durch kombinierte Hemmung von ACK1/AKT und GCK.
In vivo
GNF-7 zeigt ausgezeichnete pharmakokinetische Parameter bei Mäusen. In einem biolumineszenten Xenograft-Mausmodell unter Verwendung einer transformierten T315I-Bcr-Abl-Ba/F3-Zelllinie hemmt diese Verbindung (10 mg/kg, p.o.) effektiv das Tumorwachstum. Bei NSG-Mäusen mit menschlichen mutanten NRAS-exprimierenden MOLT-3-luc+-Tumoren verringert diese Verbindung (15 mg/kg, p.o.) die Krankheitslast signifikant, verlängert das Gesamtüberleben und verursacht eine starke Unterdrückung von Phospho-AKT und Phospho-RPS6.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
