GO-203 TFA

Katalog-Nr.S8674 Charge:S867401

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Technische Daten

Formel

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
Molekulargewicht 2426.77 CAS-Nr. 1222186-26-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GO-203 ist ein zellpenetrierender Peptid-Inhibitor mit D-Aminosäure, der die Dimerisierung von MUC1-C und damit seine onkogene Funktion hemmt.
Ziele
MUC-1C
In vitro GO-203 hemmt die MUC1-C-Homodimerisierung, die ihre onkogene Funktion blockiert. Die Behandlung von MUC1-überexprimierenden SKCO-1- und Colo-205-Darmkrebszellen mit dieser Verbindung ist mit einer Herunterregulierung des TP53-induzierbaren Glykolyse- und Apoptose-Regulator (TIGAR)-Proteins verbunden. Diese Chemikalie reguliert die AKT-S6K1-elF4A-Signalgebung in Darmkrebszellen. Die gezielte Bekämpfung von MUC1-C damit hemmt p-AKT in Darmkrebszellen. Diese Behandlung führt auch zu einem Anstieg reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und einem Verlust des mitochondrialen Transmembranpotentials.
In vivo GO-203 ist wirksam bei der Hemmung des Wachstums und Überlebens von MUC1-positiven Darmkrebszellen in Maus-Xenograft-Modellen. Es ist auch wirksam in Xenograft-Modellen von Brust-, Prostata-, Lungen- und bestimmten hämatologischen Malignomen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • Dosierungen

    18 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA Wurde zitiert von 10 Publikationen

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

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