Gossypol Acetate

Katalog-Nr.S2303 Charge:S230304

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Technische Daten

Formel

C32H34O10
Molekulargewicht 578.61 CAS-Nr. 12542-36-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.82 mM)
Ethanol 21 mg/mL (36.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Gossypolacetat (Gossypolessigsäure, Pogosin, AT101) ist ein polyphenolisches Aldehyd, das Zellen durchdringt und als Inhibitor für verschiedene Dehydrogenase-Enzyme wie Laktatdehydrogenase, NAD-verknüpfte Enzyme wirkt.
Ziele
Dehydrogenase Bcl2
In vitro Es wurde festgestellt, dass Gossypol, ein bekanntes antispermatogenes Mittel aus der Baumwollpflanzengattung Gossypium, die Beweglichkeit von Gelbbarsch-Spermien in vitro und die Lactat Dehydrogenase-Aktivität in Spermatozoen dosisabhängig hemmt. Es wurde nachgewiesen, dass Gossypol antiproliferative und Apoptose-induzierende Wirkungen auf einige Arten von Krebszelllinien in vitro hat.
In vivo Gossypol Acetate kann das Tumorwachstum bei Wus1-tragenden Mäusen hemmen, aber das Überleben der Mäuse wird nicht verlängert, und der Tumor wächst nach kurzer Hemmung schnell weiter. Es wurde nun festgestellt, dass Gossypol hemmende Wirkungen auf die Proliferation hat oder Apoptose bei Eierstockkrebs, Gebärmutterschleimhautkrebs, Nebennierenrindenkrebs, Schilddrüsenkrebs, Lungenkrebs, Darmkrebs, Leukämie, Bauchspeicheldrüsenkrebs, Melanom und Lymphom induziert. Darüber hinaus kann Gossypol die Empfindlichkeit von medikamentenresistenten Tumorzellen gegenüber Chemotherapie und Strahlentherapie erhöhen. Einige klinische Studien zeigten, dass Gossypol gut verträglich ist und bei einigen Patienten Teilan sprechen beobachtet werden

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Human MM cell lines U266 and Wus1

  • Konzentrationen

    1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l

  • Inkubationszeit

    0, 24, 48 and 72 h

  • Methode

    MM(Multiple myeloma) cells are plated in 24-cell culture clusters at a density of 1x105 viable cells/l per well. Triplicate wells are treated with 1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l gossypol acetate, and the negative control group is supplemented with 0.1% DMSO. Then, cell numbers at different treatment time points (0, 24, 48 and 72 h) are determined by using a hemocytometer and the trypan blue dye-exclusion method. The trypan blue dye-exclusion method is used to evaluate the cell viability. The cells are examined in a counting chamber under a light microscope. Only viable cells are recorded.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856604/
  • http://www.bloodjournal.org/content/106/11/4405?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23708869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26309203/

Kundenproduktvalidierung

16h after seeding HMLE RAS cells were exposed to 5 uM or 10 uM Gossypol in the presence or absence of Cisplatin for 16h. Afterwards, cells were harvested and lysates were analyzed for apoptosis by western blotting. Actin staining was used as loading control, while LC3a/b staining was used as indicator for autophagy. Accumulation of LC3a/b II indicates autophagy. Non-treated and DMSO-treated cells were used as control. Arrows are indicating the intended staining. For Bcl-xL: * indicates deamidated protein, # indicates unmodified protein. n=1.

Daten von [ Georg August University Gottingen , 2014 , Western blotting ]

<p>Weight gain of Spodoptera littoralis larvae on combined Cry proteins and gossypol. Weight gain (mg ± SE) of 2nd instar S. littoralis after feeding for one week on diet containing different concentrations of Cry proteins, gossypol, or a combination of both. Control = diet with added PBST; C1 = Cry1Ac 0.05 + Cry2Ab2 1.6 pmol/g; C3 = Cry1Ac 0.52 + Cry2Ab2 16.4 pmol/g; C4 = Cry1Ac 1.7 + Cry2Ab2 54.5 pmol/g; G3 = 1.3 μmol/g gossypol. Asterisks indicate significant difference to the control diet using a GLM with gamma distribution followed by Dunnett`s Test (n = 53-60). *** p ≤ 0.001.</p>

, , Pest Manag Sci, 2016, 73(8):1670-1678

H9c2 cells were incubated with indicated bioactive compounds for 2 hours prior to protein harvest. Cells were lysed and acetyl-lysine (Ac-Lysine), acetyl-histone 3 (Ac-H3 K9/14) and total histone 3 (Total-H3) were assessed via immunoblot. Acetylation of lysine and Ac-H3 (K9/14) increased for gossypol. Acetyl proteins were normalized to total H3 and quantitation performed via Image J software.

Daten von [ , , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(4) ]

Western blot analysis of apoptotic markers of H1975 cells after treatment of gossypol for 24 h.

Daten von [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:728 ]

Sellecks Gossypol Acetate Wurde zitiert von 17 Publikationen

TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Identification of Gossypol Acetate as an Autophagy Modulator with Potent Anti-tumor Effect against Cancer Cells [ J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599] PubMed: 35180345
Gossypol acetate: A natural polyphenol derivative with antimicrobial activities against the essential cell division protein FtsZ [ Front Microbiol, 2022, 13:1080308] PubMed: 36713210
Gossypol Treatment Restores Insufficient Apoptotic Function of DFF40/CAD in Human Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579] PubMed: 34771741
Divergent and Overlapping Roles for Selected Phytochemicals in the Regulation of Pathological Cardiac Hypertrophy [ Molecules, 2021, 26(5)1210] PubMed: 33668293
Tanshinone&nbsp;I and simvastatin inhibit melanoma tumour cell growth by regulating poly (ADP ribose) polymerase&nbsp;1 expression [ Mol Med Rep, 2021, 23(1)40] PubMed: 33179075
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, 47(7): 492-497] PubMed: None
Gossypol overcomes EGFR-TKIs resistance in non-small cell lung cancer cells by targeting YAP/TAZ and EGFRL858R/T790M [ Biomed Pharmacother, 2019, 115:108860] PubMed: 31055235
Dual effects of gossypol on human hepatocellular carcinoma via endoplasmic reticulum stress and autophagy [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 113:48-57] PubMed: 31128260
Gossypol Inhibits Non-small Cell Lung Cancer Cells Proliferation by Targeting EGFRL858R/T790M [Wang Y Front Pharmacol, 2018, 9:728] PubMed: 30038571

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