GPNA hydrochloride

Katalog-Nr.S6670 Charge:S667002

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Technische Daten

Formel

C11H14ClN3O5
Molekulargewicht 303.7 CAS-Nr. 67953-08-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.250mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.250mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GPNA hydrochloride (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilidhydrochlorid) ist ein Substrat der γ-Glutamyltransferase (GGT) und ein Inhibitor des Glutamintransporters ASCT2 mit einer IC50 von ~250 μM in A549-Zellen. Es hemmt auch Na+-abhängige Träger SNAT1, -2, -4, -5 und Na+-unabhängige Leucintransporter LAT1/2. Es kann in der Forschung zu Bauchspeicheldrüsenkrebs, Brustkrebs, Glioblastoma multiforme, akuter myeloischer Leukämie und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs breit eingesetzt werden.
Ziele
ASCT2
(Cell-free assay)
55 μM(Ki)
In vitro

GPNA führt zu einem signifikanten Rückgang des Wachstums von Gebärmutterschleimhautkrebszellen und der Querschnittsfläche von Sphäroiden.
In vivo

EGFRAS-GPNA (EGFRAS-spezifische GPNA-Oligomere) wird von mehreren Geweben, einschließlich des Xenograft-Tumors, aufgenommen. Die systemische Verabreichung von EGFRAS-GPNA induziert antitumorale Effekte in HNSCC-Xenografts mit ähnlichen Wirksamkeiten wie die von der FDA zugelassenen EGFR-Inhibitoren: Cetuximab und Erlotinib. EGFRAS-GPNA wirkt effektiv gegen die konstitutiv aktive EGFR vIII-Mutante, die an der Cetuximab-Resistenz beteiligt ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Endometrial cancer cell line

  • Konzentrationen

    1 mM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells (1–2 × 105) are cultured for 24 h followed by treatment where stated with vehicle or 1 mm GPNA for 24 h. And then staining for flow cytometric analysis is performed. MTT assays are conducted using 100–250 cells per well in a 96-well plate. Fresh media with vehicle or 1 mm GPNA are applied every two days.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30696905/

Sellecks GPNA hydrochloride Wurde zitiert von 7 Publikationen

Cooperative nutrient scavenging is an evolutionary advantage in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w] PubMed: 39972131
Androgens drive SLC1A5-dependent metabolic reprogramming in polycystic ovary syndrome [ Nat Commun, 2025, 16(1):7611] PubMed: 40817119
Lipophagy-mediated cholesterol synthesis inhibition is required for the survival of hepatocellular carcinoma under glutamine deprivation [ Redox Biol, 2023, 63:102732] PubMed: 37150151
Inhibition of SND1 overcomes chemoresistance in bladder cancer cells by promoting ferroptosis [ Oncol Rep, 2023, 49(1)16] PubMed: 36453257
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
Antagonizing Glutamine Bioavailability Promotes Radiation Sensitivity in Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2491] PubMed: 35626095
Evaluation of Glutaminolysis in T Cells [ Curr Protoc, 2022, 2(9):e540] PubMed: 36111948

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