4-Methylpyridine (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)
12 mg/mL
(29.23 mM)
DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)
8.8 mg/mL
(21.43 mM)
Water
Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.440mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Vesatolimod (GS-9620) ist ein potenter und selektiver, oral aktiver niedermolekularer Agonist des Toll-like receptor 7.
Ziele
TLR7
In vitro
Vesatolimod (GS-9620) hemmte die Virusreplikation in peripheren mononukleären Blutzellen (PBMCs) potent, insbesondere wenn es 24 bis 48 Stunden vor der HIV-Infektion hinzugefügt wurde (EC50= 27 nM). Die Depletion von pDCs, aber nicht von anderen Immunzell-Subtypen aus PBMC-Kulturen, unterdrückte seine antivirale Aktivität.
In vivo
Die kurzfristige orale Verabreichung von Vesatolimod (GS-9620) bewirkt eine langfristige Suppression der HBV-DNA in Serum und Leber. Diese Verbindung induziert die Produktion von IFN-α und anderen Zytokinen und Chemokinen und aktiviert ISGs, natürliche Killerzellen und Lymphozyten-Subpopulationen. Ihre Behandlung reduziert virale DNA, Serumspiegel von HB-Oberflächenantigen, HB-e-Antigen und die Anzahl HBV-Antigen-positiver Hepatozyten, während die Hepatozyten-Apoptose zunimmt. Derzeit wird es klinisch zur Behandlung chronischer HBV-Infektionen und zur Reduzierung latenter Reservoire bei viral supprimierten HIV-infizierten Patienten evaluiert.
Vesatolimod (GS-9620) is tested using uninfected PBMCs from individual donors, which are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 105 cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of this compound prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay,
cell viability is assessed.
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
