GSK2837808A

Katalog-Nr.S8590 Charge:S859001

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Technische Daten

Formel

C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S

Molekulargewicht

649.62

CAS-Nr.

1445879-21-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (153.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK2837808A ist ein selektiver LDHA (Laktatdehydrogenase A)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,6 nM für hLDHA bzw. 43 nM für hLDHB.

Ziele

hLDHA (Cell-free assay)	hLDHB (Cell-free assay)
2.6 nM	43 nM

In vitro

GSK 2837808A hemmt schnell und tiefgreifend die Laktatproduktionsraten in mehreren Krebszelllinien, einschließlich hepatozellulärer und Brustkarzinome. Diese Verbindung erhöht die Sauerstoffverbrauchsraten in hepatozellulären Karzinomzellen bei Dosen bis zu 3 µM, während höhere Konzentrationen die mitochondriale Funktion direkt hemmen. Sie potenziert dosisabhängig die PKM2-Aktivität, hemmt die Proliferation von Snu398-Zellen und induziert Apoptose in Snu398-Zellen.

In vivo

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MDA-MB-453 cells Konzentrationen 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM Inkubationszeit 2 h, 6 h Methode MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle male CD mice, male Sprague–Dawley rats Dosierungen 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg Verabreichung Oral gavage, IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MDA-MB-453 cells
Konzentrationen
2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Inkubationszeit
2 h, 6 h
Methode
MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
male CD mice, male Sprague–Dawley rats
Dosierungen
50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage, IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Sellecks GSK2837808A Wurde zitiert von 3 Publikationen

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036]	PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8]	PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875]	PubMed: 35726058

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