GSK J1

Katalog-Nr.S7581 Charge:S758103

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Technische Daten

Formel

C22H23N5O2
Molekulargewicht 389.45 CAS-Nr. 1373422-53-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (179.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK-J1 ist ein hochwirksamer Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) und UTX (KDM6A) mit einer IC50 von 60 nM in zellfreien Assays für JMJD3 (KDM6B), bzw. einer >10-fachen Selektivität gegenüber anderen getesteten Demethylasen, mit einer IC50 von 0,95 μM und 1,76 μM gegenüber JARID1B/C.
Ziele
JMJD3
60 nM
In vitro

In HEK-293-Zellen hemmt GSK-J1 die Aktivitäten von transient transfizierter JMJD3 und UTX. GSK-J1 hemmt auch die TNF-α-Produktion durch menschliche primäre Makrophagen, indem es die gesamten nukleären H3K27me3-Spiegel erhöht.

In MC3T3-E1-Zellen unterdrückt GSK-J1 die Expression von Runx2 und Osterix sowie die ALP-Aktivität und erhöht die globalen H3K27me3-Spiegel.

In vivo

GSK-J1, ein niedermolekularer Inhibitor von JMJD3, störte direkt die Transkription von entzündungsrelevanten Genen durch H3K27me3-Modifikation ihrer Promotoren.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • MALDI-TOF-Analyse der JmjD3- und UTX-Aktivität

    Gereinigtes JmjD3 (1 μM) und UTX (3 μM) werden mit 10 μM Peptid [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7,5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-Oxoglutarat und 2 mM Ascorbat (JmjD3, 3 Minuten bei 25 °C; UTX, 20 Minuten bei 25 °C) mit verschiedenen Konzentrationen des Inhibitors (0, 0,005, 0,01, 0,02, 0,05, 0,1 μM) inkubiert. 10 mM EDTA wird hinzugefügt, um die Reaktion zu stoppen. Die Reaktion wird mittels Zip-Tip entsalzt und auf eine MALDI-Platte mit α-Cyano-4-hydroxyzimtsäure-MALDI-Matrix aufgetragen. Die Proben werden mit einem MALDI-TOF R-System analysiert.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

Sellecks GSK J1 Wurde zitiert von 14 Publikationen

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Inhibition of JMJD3 attenuates acute liver injury by suppressing inflammation and oxidative stress in LPS/D-Gal-induced mice [ Chem Biol Interact, 2025, 418:111576] PubMed: 40456372
Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026] PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4] PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462] PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927] PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200] PubMed: 31816492

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