GSK-LSD1 2HCl

Katalog-Nr.S7574 Charge:S757401

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Technische Daten

Formel

C14H22Cl2N2
Molekulargewicht 289.24 CAS-Nr. 2102933-95-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.06 mM)
Water 57 mg/mL (197.06 mM)
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.850mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.470mg/ml (1.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK-LSD1 2HCl ist ein irreversibler und selektiver LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM, der > 1000-fach selektiver ist als andere eng verwandte FAD-nutzende Enzyme (d.h. LSD2, MAO-A, MAO-B).
Ziele
LSD1
(Cell-free assay)
16 nM
In vitro

GSK-LSD1 induziert Genexpressionsänderungen in Krebszelllinien mit einer durchschnittlichen EC50 von < 5 nM und hemmt das Wachstum von Krebszelllinien mit einer durchschnittlichen EC50 von < 5 nM.

In vivo

GSK-LSD1, ein hochselektiver Inhibitor von KDM1A, hemmt signifikant das Fortschreiten von Schilddrüsenkrebs und erhöht die Empfindlichkeit von Schilddrüsenkrebs gegenüber Chemotherapie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    U2OS cells

  • Konzentrationen

    200 μM

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 12 h.

Referenzen

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK-LSD1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28800922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198054/

Sellecks GSK-LSD1 2HCl Wurde zitiert von 25 Publikationen

Perturbing LSD1 and WNT rewires transcription to synergistically induce AML differentiation [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1] PubMed: 40240608
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Quantitation of global histone post-translational modifications reveal anti-inflammatory epigenetic mechanisms of liquiritigenin based on the optimized super-SILAC strategy [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567] PubMed: 40213392
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Inhibition of LSD1 induces ferroptosis through the ATF4-xCT pathway and shows enhanced anti-tumor effects with ferroptosis inducers in NSCLC [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5] PubMed: 37923740
Insect immunity and its interactions with microorganisms and parasitoids [ Front Immunol, 2023, ] PubMed: none
Disease-associated KBTBD4 mutations in medulloblastoma elicit neomorphic ubiquitylation activity to promote CoREST degradation [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4] PubMed: 35379950
KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway [ Theranostics, 2022, 12(4):1500-1517] PubMed: 35198054
BmCPV-Derived Circular DNA vcDNA-S7 Mediated by Bombyx mori Reverse Transcriptase (RT) Regulates BmCPV Infection [ Front Immunol, 2022, 13:861007] PubMed: 35371040
Lysine specific demethylase 1 inhibitor alleviated lipopolysaccharide/D-galactosamine-induced acute liver injury [ Eur J Pharmacol, 2022, 932:175227] PubMed: 36007605

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