In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GSK1016790A (GSK101) ist ein neuartiger, potenter Aktivator von TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) mit einer EC50 von 34 nM in Plexus choroideus Epithelzellen.
Ziele
hTRPV4 (In HEK cells)
mTRPV4 (In HEK cells)
2.1 nM
18 nM
In vitro
GSK1016790A löst einen Ca2+-Einstrom in Maus- und humanen TRPV4-exprimierenden HEK-Zellen aus (EC50-Werte von 18 bzw. 2,1 nM) und ruft eine dosisabhängige Aktivierung von TRPV4-Ganzzellströmen bei Konzentrationen über 1 nM hervor. Es stimuliert TRPV4 in mehreren Zelltypen, einschließlich Endothelzellen, glatten Harnmuskelzellen, Urothelialzellen und HEK-293-Zellen, die TRPV4 überexprimieren. Diese Verbindung aktiviert spezifisch TRPV4-Kanäle, was zu einer schnellen partiellen Desensibilisierung und Herunterregulierung der Kanalexpression auf der Plasmamembran führt.
In vivo
GSK1016790A kann unter Bedingungen mit hohem pulmonalem Gefäßtonus deutliche Abnahmen des systemischen Gefäßwiderstands und des pulmonalen Gefäßwiderstands hervorrufen. Die Aktivierung von TRPV4 durch diese Verbindung führt zu Vasodilatation, Gefäßleckagen und Gewebeblutungen.
CPECs are treated for 20 minutes with vehicle(DMSO), 10 nM GSK1016790A, or 10 nM this compound following the pretreatment with 1 mM HC. Then the cells are fixed and stained with Coomassie Brilliant Blue.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer
[ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]
Effect of cGMP-activated aquaporin 1 on TRPV4 in rats with allodynia induced by chronic compression of the dorsal root ganglion.
[ Neurosci Lett, 2019, 10.1016/j.neulet.2019.134630]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
