GSK180736A (GSK180736)

Katalog-Nr.S8489 Charge:S848901

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Technische Daten

Formel

C19H16FN5O2
Molekulargewicht 365.36 CAS-Nr. 817194-38-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4mg/ml (10.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1mg/ml (2.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK180736A (GSK180736), entwickelt als Rho-assoziierter, Coiled-Coil-haltiger Proteinkinase-Inhibitor, bindet an GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) mit einem logIC50 von -6,6 (logIC50 -4,0 für GRK5 und >-3 für GRK1); ≥400-fach selektiver für GRK2 als sowohl GRK1 als auch GRK5.
Ziele
ROCK
(Cell-free assay)		 GRK2
(Cell-free assay)
100 nM 6.6(pIC50)
In vitro GSK180736A weist einen IC50-Wert von 770 nM gegen GRK2 und eine 300-fach geringere Potenz gegen GRK5 auf. Es ist ein schwacher Inhibitor von PKA mit einem IC50 von 30 μM, aber hochwirksam gegen ROCK1 (IC50 = 100 nM).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/
  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Sellecks GSK180736A (GSK180736) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Decreased CXCR2 expression on circulating monocytes of colorectal cancer impairs recruitment and induces Re-education of tumor-associated macrophages [ Cancer Lett, 2022, 529:112-125] PubMed: 34999169

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