4-Methylpyridine (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)
11 mg/mL
(21.21 mM)
DMSO
Insoluble
Water
Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(57.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GSK256066 ist ein selektiver PDE4B-Inhibitor (gleiche Affinität zu den Isoformen A-D) mit einer IC50 von 3,2 pM, einer >380.000-fachen Selektivität gegenüber PDE1/2/3/5/6 und einer >2500-fachen Selektivität gegenüber PDE4B im Vergleich zu PDE7. Phase 2.
Ziele
PDE4B
3.2 pM
In vitro
GSK256066 ist ein langsamer und fester Inhibitor von PDE4B mit einem scheinbaren IC50 von 3,2 pM. Diese Verbindung ist ein extrem potenter Inhibitor der LPS-stimulierten TNFα-Produktion in PBMCs mit einem pIC50 von 11,0 und einem IC50 von 10 pM und in menschlichen Vollblutkulturen mit einem pIC50 von 9,90 und einem IC50 von 126 pM. Es ist hochselektiv für PDE4 (>3,8 × 105-fach im Vergleich zu PDE1, PDE2, PDE3, PDE5 und PDE6 und >2,5 × 103-fach gegenüber PDE7). Diese Chemikalie hemmt PDE4-Isoformen A-D mit gleicher Affinität.
In vivo
GSK256066 hemmt die LPS-induzierte pulmonale Neutrophilie mit einer ED50 von 1,1 μg/kg, wobei eine maximale Hemmung von 72% bei 30 μg/kg erreicht wird, wenn es in der wässrigen Suspension verabreicht wird. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte pulmonale Neutrophilie mit einer ED50 von 2,9 μg/kg, wobei eine maximale Hemmung von 62% erreicht wird, wenn sie in der Trockenpulverformulierung verabreicht wird. Es zeigt eine moderate Plasmaclearance von 39 ml/min/kg, ein moderates Verteilungsvolumen von 0,8 L/kg und eine relativ kurze Halbwertszeit von 1,1 Stunden bei männlichen CD-Ratten. Diese Chemikalie hält nach intrachealer Verabreichung als wässrige Suspension in einer Dosis von 30 μg/kg bei Ratten eine hohe Lungenkonzentration von 2,6 μg/g aufrecht. Es (10 μg/kg) wird zu verschiedenen Zeitpunkten (2, 6, 12, 18, 24 und 36 Stunden) vor der LPS-Verabreichung intratracheal verabreicht, wodurch die LPS-induzierte pulmonale Neutrophilie in Ratten-Lipopolysaccharid (LPS)-induzierten Modellen akuter Lungenentzündung gehemmt wird. Diese Verbindung (0,3–100 μg/kg) hemmt LPS-induzierte Erhöhungen des ausgeatmeten Stickoxids mit einer ED50 von 35 μg/kg bei Ratten. Es (10 μg/kg) wird eine halbe Stunde vor der OVA-Verabreichung bei Ratten verabreicht, wodurch die OVA-induzierte pulmonale Eosinophilie mit einer ED50 von 0,4 μg/kg gehemmt wird. Diese Chemikalie, intratracheal als Trockenpulver, gemischt in Laktose in Atemwegsqualität, in Dosen von 3 bis 100 μg/kg 2 Stunden vor der inhalierten LPS-Provokation bei Frettchen verabreicht, hemmt die LPS-induzierte pulmonale Neutrophilie mit einer ED50 von 18 μg/kg, ohne emetische Episoden hervorzurufen.
Detrimental Effects of an Inhaled Phosphodiesterase-4 Inhibitor on Lung Inflammation in Ventilated Preterm Lambs Exposed to Chorioamnionitis Are Dose Dependent.
[ J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404]
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