GSK2578215A

Katalog-Nr.S7664 Charge:S766401

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Technische Daten

Formel

C24H18FN3O2
Molekulargewicht 399.42 CAS-Nr. 1285515-21-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK2578215A ist ein wirksamer und selektiver LRRK2-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 8,9 nM bzw. 10,9 nM für LRRK2 (G2019S) und LRRK2 (WT).
Ziele
LRRK2 (G2019S) LRRK2 (WT)
8.9 nM 10.9 nM
In vitro GSK2578215A induziert eine dosisabhängige Hemmung der Ser910- und Ser935-Phosphorylierung sowohl in Wildtyp-LRRK2 als auch in LRRK2[G2019S], die stabil in HEK293-Zellen transfiziert wurden, und induziert eine ähnliche dosisabhängige Ser910- und Ser935-Dephosphorylierung von endogenem LRRK2 in Swiss-3T3-Zellen der Maus. In SH-SY5Y-Zellen beeinträchtigt diese Verbindung den Autophagy-Fluss durch Veränderung der Autophagosom-Lysosom-Fusion und induziert Mitophagy durch Induktion der Drp-1-vermittelten mitochondrialen Spaltung und der mitochondrialen ROS-Signalübertragung.
In vivo In vivo hemmt GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) die Ser910- und Ser935-Phosphorylierung in der Milz und Niere von Mäusen, jedoch nicht im Gehirn.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Sellecks GSK2578215A Wurde zitiert von 1 Publikation

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066] PubMed: 28821568

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