In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GSK269962A HCl ist ein selektiver ROCK(Rho-assoziierte Proteinkinase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 und 4 nM für ROCK1 bzw. ROCK2.
Ziele
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A hob die durch Angiotensin II in menschlichen glatten Muskeln induzierte Aktin-Stressfaserbildung vollständig auf. Eine solche suppressive Wirkung auf die Aktinfaserbildung wurde ab etwa 1 μM GSK269962A beobachtet. GSK269962A induzierte eine Vasorelaxation in vorkonstringierten Rattenaorten (Gewebsbäder) mit einer IC50 von 35 nM. Die durch GSK269962A induzierte Relaxation ist reversibel. GSK269962A unterdrückte die IL-6-mRNA-Transkription und reduzierte die LPS-induzierte IL-6- und TNF-α-Proteinproduktion in Makrophagen.
In vivo
Die orale Verabreichung von GSK269962A führte zu einer tiefgreifenden dosisabhängigen Reduktion des systemischen Blutdrucks bei spontan hypertensiven Ratten. Die Reduktion des Blutdrucks war akut und erheblich. Der maximale Effekt auf den Blutdruck wurde etwa 2 Stunden nach oraler Magensonde beobachtet. Die Reduktion des Blutdrucks wurde von einem akuten, dosisabhängigen Anstieg der Herzfrequenz begleitet, vermutlich aufgrund der Aktivierung des Baroreflexmechanismus. Die ROCK-Hemmung mit GSK 269962 in der Dosis von 10 mg/kg führte wiederum zu einem Anstieg von VV (voided volume), PVR (post-void residual), VT (volume threshold), VE (voiding efficiency), ICI (intercontraction interval), BC (bladder compliance) und VTNVC (volume threshold to elicit NVC). Die Hemmung des ROCK-Signalwegs durch GSK 269962 hatte anscheinend keine Auswirkungen auf HR (heart rate), SBP (systolic blood pressure), MBP (systolic blood pressure) oder DBP (diastolic blood pressure). NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
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