GSK2795039

Katalog-Nr.S8974 Charge:S897401

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₆N₆O₂S

Molekulargewicht

450.56

CAS-Nr.

1415925-18-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK2795039 ist ein Inhibitor der NADPH-Oxidase 2 (NOX2) mit einem pIC50 von 6,57 für die NOX2-vermittelte Aktivierung von HRP/Amplex Red. Diese Verbindung hemmt die Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), den NADPH-Verbrauch und reduziert die Apoptose.

Ziele

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

In vitro

GSK2795039 hemmt sowohl die Bildung von ROS als auch die Nutzung der Enzymsubstrate NADPH und Sauerstoff in einer Vielzahl von semirekombinanten zellfreien und zellbasierten NOX2-Assays. Diese Verbindung hemmt NOX2 auf NADPH-kompetitive Weise und ist selektiv gegenüber anderen NOX-Isoformen, Xanthinoxidase und endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase-Enzymen.

In vivo

Nach systemischer Verabreichung bei Mäusen unterdrückt GSK2795039 die Produktion von ROS durch aktiviertes NOX2-Enzym in einem Pfotenentzündungsmodell. Diese Verbindung zeigt Aktivität in einem murinen Modell der akuten Pankreatitis, indem sie die durch systemische Injektion von Cerulein ausgelösten Serumamylasespiegel reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells Konzentrationen 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM Inkubationszeit 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min Methode For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice Dosierungen 2–100 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
Konzentrationen
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
Inkubationszeit
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
Methode
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
Dosierungen
2–100 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

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